孔隙率及其对药物片剂溶解的影响

由...赞助Micromeritics Instrument Corporation2017年2月14日

作为固体剂型的药物递送是复杂的，许多因素可以显着影响其治疗益处。该药物必须在片剂中稳定，同时可以在给药后的短时间内吸收¹。可溶性口服片剂的配方和设计需要考虑几个因素：

释放时间（快速释放或缓慢/定时释放）
为活跃人士提供最佳的生物利用度
活性化合物的稳定性（保质期和患者内部）

孔隙率是可以强烈影响其性能的平板电脑的关键属性。通过测量孔隙度，制造商可以设计平板电脑以满足关键参数，包括：

压缩过程中的变形属性
药代动力学行为
保质期
溶解过程中的水分进入
活动组件的生物利用度
平板电脑的溶解速率

孔隙率是液体如何进入片剂矩阵的良好预测，并且可以通过实验来验证期望²。溶解速率不仅取决于孔隙率。其他预测因子也有效，包括溶解度，表面积和粒径。除了进行溶解测试外，建立孔隙率，表面积和其他特征是确定最佳溶解速率的关键。

快速瓦解

固体剂型用来提供镇痛药的人倾向于关注快速释放，因为动作的开始几乎必须立即。实际上，“立即”定义为在设定的时期内的瓦解，通常为2.5分钟，但不超过10分钟^2,3。立即释放的配方融合了亲水性和吸湿性赋形剂，以帮助获取液体和片剂的肿胀，从而成功溶解。分解剂和超级动物（2-5％w/v）包括：CROSCARMELLOSE钠（CCS），淀粉乙醇酸钠和脊杆菌酮通常是为了提供增强的快速释放性能而言是必需的²。

孔隙率的影响

片剂孔隙度不仅是溶解和溶剂进入的预测指标。随着设计（QBD）孔隙率的质量越来越重要，也是瓦解和生物利用度特性的重要关键质量属性（CQA）⁴。这些参数对于提供数据至关重要，以预测配方中的API和赋形剂行为。

颗粒的物理特性及其孔隙率通常是兼容性的出色影响者，可以通过修改配方在制造过程中调整。孔隙度或压缩剪切强度的变化在颗粒的压实特性中极为显着^5,6。

案例分析

使用孔特性预测片剂溶解可能会遇到困难，这项研究于1998年发表在1998年。¹检查了压缩红霉素剂量片的溶解速率和孔隙率。高压汞孔隙法用于确定片剂的总孔隙率，孔径分布和孔子表面积。结果表明，具有孔径分布数据和孔结构差异的三个人，红霉素辅助片的溶解行为需要其他分析技术才能提供完整的解释^1,7。

2013年的Bristol Myers Squibb研究表明，孔径是影响API释放率的关键因素之一。基于汞的研究还研究了水和API对溶解放缓的重结晶的作用。测试API的溶解和重结晶被证明是由于片剂的水分调节后的孔径分布的刺激

药物释放机制将片剂孔隙度的空间分布与溶解分布相关。这证明了药物释放机制上片剂孔隙率的影响⁸。

Micromeritics的自动驾驶

汞孔隙法分析是基于汞进入严格压力控制的。该技术提供速度，准确性和广泛的测量范围。好处包括计算许多样本属性，例如：

孔径分布，
总孔容量，
总孔隙表面积，
中位孔直径，
散装和骨骼样品的样品密度
侵入曲线的分辨率为0.1 PL。

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参考和进一步阅读

Riippi M，Yliruusi J，Niskanen T，Kiesvaara J.，压缩红霉素ACISTRATE片的溶解速率和孔隙率之间的依赖性，Eur J Pharm Biopharm。1998年9月； 46（2）：169-75。
Jonsson H.，Frenning G等人，对受约束三轴压缩的单一微晶基于纤维素的颗粒的研究，粉末技术，第289卷，2016年2月1日。
Cruaud O，Duchene D，Puisieux F，Carstensen JT。，孔隙率和解体片剂溶解速率常数之间的相关性，J Pharm Sci。1980年5月； 69（5）：607-8。
Samy Yassin，Daniel J. Goodwin，J。AxelZeitler等人，基于微晶纤维素的片剂中的崩解过程，第1部分：温度，孔隙率和超级动物的影响欧洲杯线上买球
Gohel M，Jogani PD。2005年。对共同处理的直接可压缩赋形剂的综述。J Pharm Pharm Sci 8（L）：76-93。
Bi YX，Sunada H，Yonezawa Y，Danjo K.1999。通过直接压缩方法制备的快速分解片剂的评估。药物开发Ind Pharm 25（5）：571-581。
Strickland WA，Busse LW，Higuchi T.，1956年。片剂压缩物理学XI。片剂颗粒的孔隙率的测定。J Am Pharm Assoc 45（7）：482-486。
S. Wolfe，S。Pafiakis，D。Tang，S。Jennings，A。Abebe，Z。Gao，S。Varia，A。Narang，平板电脑孔径分布对溶解对加速存储条件的效果，Bristol-Myers Squibb Company，美国制药科学家协会2013年，海报

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Micromeritics Instrument Corporation。2021。孔隙率及其对药物片剂溶解的影响。Azom，2021年12月11日，https：//www.wireless-io.com/article.aspx?articleId=13574。