药物固体中的多态性是一种物质以一种以上的分子排列存在的能力，从而产生了许多多态形式，这些形式在其生理化学特性（例如溶解度，熔点，稳定性等）上有所不同。它对性能都有很大的影响和固体药品的处理。1
根据这些布置，多态性形式的相对稳定性可能有所不同。随着亚稳态的形式，最终变为最稳定的形式。1,2。检查这些相变量对于了解这些多态性形式的特性至关重要。
可以为此目的采用几种方法，但是差异扫描比色法是最常见和有效的技术，因为它允许这些转换作为温度或时间的函数，此外还允许其高灵敏度。3
但是，仅使用DSC提供的热流信号，有时可以清楚地了解样本发生的情况，这是一个挑战，因此可以看到这些过程是有价值的。此外，如果DSC发生在较宽的温度范围内，则在DSC中可能会错过诸如固体固体过渡之类的微妙过渡。
方法
Linkam DSC450阶段允许在DSC实验期间的样品可视化。因此，该系统用于检查氟芬纳米酸，这是最多的多态性药物之一，记录了九种已知多态性形式2。
这项研究的目的是观察通过熔融淬火获得的无定形相结晶。我的形式是通过喷雾干燥的，首先在DSC450直至熔体，然后将其冷却至室温，然后以10°C/min的加热速率重新加热。
结果
我在CA融化的表格。132°C同时在较低温度下融化的重新加热样品（Ca. 122°C的开始）如图1所示。冷却后融化。
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图1。喷涂干燥的FFA的加热a）首先加热，b）以10°C/min的重新加热。
在图2中，添加聚合物（PVP）的效果显而易见，看起来样品在冷却时并未结晶，而是形成了无定形相。FFA的重分结晶，然后是固体转变，然后是由加热无定形相引起的熔体。观察到这些事件是两个放热过渡，然后是尖锐的吸热。
在DSC热电图中，固体转变很微妙，但是从图2C中显示的图像分析方法（按表面表征进行热分析，TASC）收集的信号非常清楚。熔融峰的起始温度为Ca。119°C，小于从熔体中结晶的形式的情况，而没有聚合物的存在。TASC信号还表明，在DSC信号开始变化之前，可以视觉识别熔化。
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图2。用10％PVP喷涂干燥的FFA a）首次加热，b）重新加热和c）对加热周期（绿线）进行TASC分析。
结论
在这项研究中，使用药物活性氟芬酸中的多态性转变进行了使用Linkam DSC450阶段，将差异扫描量热法与光学显微镜结合在一起。互补方法的功率显而易见，通过分析光学图像来检测诸如固体固定过渡之类的微妙转变的灵敏度增加。
参考和进一步阅读
- Rodrı́g Uez-Spong，B.，Price，C.P.，Jayasankar，A.，Matzger，A.J。和Rodrıguez-Hornedo2004年。药物固体多态性的一般原则：超分子的观点。高级药物输送评论56（3）：241-274。
- López-Mejías，V.，Kampf，J.W。和Matzger，A.J.2012。ØufenamicAcid中的非态度，以及具有解决结构的多态性化合物的新记录。美国化学学会杂志134（24）：9872-9875。
- Gaisford，S。和Saunders，M.2012。物理形式I - 晶体材料。欧洲杯足球竞彩药物预制的要素，约翰·威利（John Wiley＆Sons）有限公司：127-155。
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