药物传递中的粒子识别和粒子大小分布

粒径分布(PSD)仍然是每一种制剂中药品的一个重要特征，包括无菌液体制剂、固体口服制剂、半固体制剂和气溶胶。

一个活性药物成分（API）从纳米胶体到毫米可能存在于颗粒的配方中，这些颗粒的分布和大小往往影响药品的有效性和安全性。欧洲杯猜球平台

在实践中，PSD对药物的溶解速率和生物利用度的影响，粒子在气溶胶中的沉积，药物在控制释放制剂中的释放速率，以及产品在整个储存过程中的长期稳定性。欧洲杯猜球平台

激光衍射的重现性和高精度使其成为最常用的粒度测定方法。本文探讨了Unchained Labs的猎犬——一种结合了光学显微镜和拉曼光谱的独特设备——如何在保持可靠性的同时提高粒子识别速度。

局部半固体药物递送

粒度也在透皮和局部药物递送中起关键作用，因为它决定了产品的药理学特性。例如，如果API悬浮在诸如乳膏或凝胶的车辆中，则粒度将与车辆的溶解度相互作用以决定溶出速率。

粒度也会影响通过皮肤吸收的深度，速率和途径。在局部制剂中选择最合适的粒度可以帮助最大化在行动部位的药物功效，同时最大限度地减少系统性不良反应的风险。

药物——特别是非处方药(OTC)药物——通常包括多种原料药。因此，如果要确保产品的功效和一致性，保持正确的比例是很重要的。当API颗粒的大小相似时，确认或澄清该比例会更加困难。欧洲杯猜球平台在这些情况下，单靠PSD可能是不够的。

研究表明，Unchained Labs Hound可以用于确定PSD在局部痤疮治疗中包含两个API在一个配方，也区分API从其他。

有问题的产物是含有2.5％苯甲酰基过氧化苯甲酰和0.1％的苯甲酸的乳脂。将薄层置于光学成像和拉曼532nm激光光谱中，以自动分析1.6×1.6mm区域的镀金涂覆的载玻片上。该分析证实，样品区域中存在2,797个过氧化物颗粒和1,203颗氨基甲烯颗粒。欧洲杯猜球平台

在数据收集之后，捕猎能够产生累积粒度分布分析，其返回亚己烯的D50和D90值。这表明亚丙烯颗粒小于苯甲酰基颗粒，同时也存在于较窄的尺寸欧洲杯猜球平台范围内。

由于样品的低浓度的沙巴烯，研究人员需要相对较大的样本区域。由于猎犬的图像定向拉曼光谱能力，分析在大约三小时内完成 - 显着比超快速拉曼光谱与该尺寸的样本区域一起使用的17小时分析时间。

该分析方法可以有助于在半固体药物配方生产的每个阶段确定PSD和身份 - 包括开发，质量控制和储存。

气溶胶药物递送

在像哮喘吸入器这样的吸入设备中，控制颗粒大小可以使药物递送靶向到气道的特定区域，从而优化治疗反应。

不同的颗粒尺寸能够达到气道的不同部位。例如，当粒度在较大范围内时，支气管扩张剂最佳工作，因为在近端气道中发现了行动部位。

相比之下，细颗粒尺寸在肺部内部分散得更广泛，这意味着它们在治疗远端肺病时可以更有效，例如类固醇。

研究人员已经证明了未受修长的实验室猎犬可用于成功地表征吸入器的粒度分布，其包括类固醇（氟酮）和支气管扩张剂（Salmeterol）。

这种情况下的药物通过级联撞击器从干粉吸入器致动三次。在欧洲杯猜球平台用532nm拉曼激光器分析之前，在1×1mm面积上取样颗粒。从2-10微米的15,000个粒子上获得数据，然后使用该设备欧洲杯猜球平台的集成光谱库评估以促进识别。

其中452个颗粒被发现含欧洲杯猜球平台有API, PSD分析证实支气管扩张剂的平均尺寸(3.2微米)远小于类固醇(6.0微米)。

因为API的PSD重叠，所以仪器的拉曼能力在区分两种颗粒和确认混合物的组合物之间至关重要。欧洲杯猜球平台

进行类似研究的研究人员能够在鼻喷雾中表征API分布，其含有单个API和惰性成分（纤维素）在4×4mm样品区域上。

发现API颗粒的浓度非常低，为2％。欧洲杯猜球平台使用拉曼鉴定每个单独的粒子的花时间不会是实际的，而是因为纤维素颗粒更细长，可以利用形态特征来排除纤维素颗粒，因此允许研究人员产生选择性样品。欧洲杯猜球平台

用拉曼鉴定颗粒揭示了34％的API欧洲杯猜球平台浓度。这使得1,011 API颗粒的PSD在4小时的时间范围内进行分析 - 欧洲杯猜球平台比非选择性方法基本更少的时间。

在这里，研究人员预计使用非选择性方法将花费大约66小时完成。

猎犬

如果PSD方法依赖于形状和尺寸，则这些可能无法提供足够的数据以精确地表征混合物中的API。为了解决这个问题，通过使用BrightField或Darkfield成像来开始自动识别样品内的每个粒子的猎犬，以用于形状，大小，形态和纤维性。

猎犬然后雇佣了拉曼光谱学在785或532nm以785或532 nm捕获粒子的化学签名，然后使用其内置的可欧洲杯猜球平台自定义数据库识别它们。

两种技术的这种组合能够确保可以在复杂的样本上快速执行PSD，具有正交分析方法可用于确认标识。

参考资料及进一步阅读

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