利用自动成像和激光衍射研制鼻腔喷雾剂

今天，鼻腔喷雾剂产品被广泛用于全身和局部治疗，特别是偏头痛和激素治疗。鼻道含有丰富的血液供应，并近于中枢神经系统，这有显著的好处。

颗粒大小

根据鼻喷雾的调节指导，同时测试装置和配方是重要的，因为它是这种组合，其定义了递送剂量的特殊特征。

这粒子尺寸液滴的大小对药物输送的成败有很大的影响。根据该指南，雾滴的大小是影响喷雾剂和气溶胶鼻腔沉积的一个重要特性。例如，10微米以下的极微小液滴可能会被吸入肺部，而那些非常大的液滴可能会留在鼻腔通道的前部，而不是沉积在指定的位置。

因此，建议在启动前和启动后对颗粒大小进行测量，以确保满足临床疗效要求，并确保原料药(API)颗粒不会被交付过程修改。欧洲杯猜球平台

喷鼻剂开发

标准鼻腔喷雾剂通常含有原料药，原料药悬浮或溶解在水介质中。患者可以通过鼻腔自行使用这些产品。然而，有效的药物输送取决于几个因素，如配方的特性，病人的技术和生理，以及喷雾泵的特性。在开发鼻腔喷雾剂的过程中，对设备和配方的优化是非常重要的，以便为目标用户群体提供强大的性能，这可能是非常广泛的。

当涉及液滴尺寸时，目标范围通常在20至120μm之间。落在该尺寸范围内的液滴通常沉积在鼻腔之外，从而最大化治疗效果。然而，小于10μm的欧洲杯猜球平台颗粒可以吸入肺部，因此应评估它们的存在，以排除与API的肺递送相关的临床风险。

为此，鼻喷雾开发人员的任务是理解和控制设备与配方之间的相互作用，并控制决定最佳临床疗效的性能的参数。通过调整一些变量，例如预压缩比，泵的动作，以及致动器的形状，长度和孔口尺寸，产品开发人员可以定制鼻喷雾装置，以提供患者使用所需的液滴尺寸。

激光衍射和显微镜技术

激光衍射是一种非破坏性粒度尺寸技术，适用于测量0.1至3000μm的液滴的尺寸，而在研究悬浮的API时通常使用显微镜或成像技术。

本文研究了自动成像和激光衍射（Spraytec，Malvern analytical）与光谱鉴定（Morphologi G3-ID，Malvern analytical）的使用在鼻喷雾产品的制造中使用。

本文还演示了两种方法如何合并，以提供更好的理解以及以成本效益的方式开发和改进鼻腔喷雾剂产品所需的监管信息。

激光衍射

激光衍射可用于表征干燥以及湿喷雾样品，并具有最小的校准要求，可用于检查喷雾形成和分散的粒径。该技术用于确保有效性，安全性和质量。

通过激光衍射，粒子的大小是通过粒子穿过平行光束时产生的散射图案来测量的。欧洲杯猜球平台较大的粒子在窄角欧洲杯猜球平台度时产生较强的信号，而较小的粒子在宽角度时散射较弱。

激光衍射分析仪感测采样产生的散射光图案，并应用MIE光理论，从该模式产生完全粒度分布。

图1。激光衍射数据跟踪了在鼻喷雾剂事件中粒子大小、Dv10、Dv50和Dv90的演变，以及传输(测量雾滴浓度)的变化。

图2。通过鼻喷雾泵输送过程中液滴尺寸（DV50）的演变，用于水中PVP溶液。

图1显示了使用配置用于喷雾测量的激光衍射粒度分析仪(Spraytec, Malvern Panalytical)测量的标准鼻腔喷雾数据。图2展示了一些来自实验研究的激光衍射信息，这些实验研究旨在回顾配方粘度对输送的液滴大小和雾化行为的影响。

图3。在使用Equadel (Valois Pharma)的鼻腔喷雾剂泵输送水中PVP溶液时，液滴大小(Dv50)的变化。

图3展示了使用Equadel泵雾化的相同PVP解决方案的数据(Aptar Pharma)。这些对比数据表明，改变泵的机理可以获得一个成功的策略，以获得更好的雾化粘度配方。

自动成像

随着最近数据分析软件和相机技术的进步，自动成像在过去十年中受益颇多。使用自动成像技术，确定在给药前后鼻腔喷雾剂配方中的原料药的粒径，以确定鼻腔喷雾剂泵的雾化过程是否引起任何变化。

将样品适当地分布到测量板上，然后研究以收集配方的两种形状和尺寸数据。

图4。喷涂前后测量的鼻喷雾配方中API的粒度数据。

在本产品中，原料药和赋形剂的形状不同，通过一定的形状参数很容易区分。然后仅针对这些颗粒生成CE直径值和粒度数据。欧洲杯猜球平台结果如图4所示。

自动成像和化学鉴定的结合

在鼻喷雾研究中，可以利用成像创建的参数来分类粒子群以单独检测和获得API的数据。然而，显微镜和成像具有区分赋形剂和尺寸相似的赋形剂和API。

通过用诸如拉曼光谱的化学识别方法的成像来克服该问题。通过收集利息粒子群的拉曼光谱并将它们与参考光谱联系起来，可以识别API粒子并专门为它们收集信息。欧洲杯猜球平台

图5。两种独特的粒子，由其拉曼欧洲杯猜球平台光谱与参考光谱的相关性区分。(绿色)所示

结论

激光衍射技术提供实时的雾滴大小数据，以了解雾化动力学，并支持优化装置和配方。

成像技术，辅以光谱学，是研究鼻腔喷雾剂产品的有力工具。这些技术支持鼻腔喷雾剂产品的快速和低成本的开发，并在鼻腔喷雾剂开发的各个方面都有价值。

这些信息已经从Malvern Panalytical提供的材料中获得，审查和改编。欧洲杯足球竞彩

有关此来源的更多信息，请访问莫尔文Panalytical．