2021年2月10日
所谓的小分子的发展是制药行业的一个有前途的领域。小分子是具有小分子质量的有机化合物。它们通常基于杂环 - 碳环，其中还包括氮原子和其他元素。
小分子的合成比基于抗体或其他生物分子的药物的开发要便宜得多。但是，它们的特性仍在研究。即使是丝毫修改也可以改变小分子的特征，并打开其实际应用的全新范围。
因此，许多在化学药理学领域工作的研究小组改善了合成方法，以创建小分子的库并评估其生物学特性。将来，这些数据可用于开发新药。
长期以来，来自伊曼纽尔·康德·波罗的海联邦大学和圣彼得堡州立大学的化学家团队一直专注于合成新的小分子。例如，几年前，研究人员成功地开发了一种水合咪唑啉环扩展的方法（Hire）。
水合咪唑啉基于咪唑杂环（带有两个氮和三个碳原子），其附着在其上，还有三个不同的成分环。化学家产生的反应规定了至少三个较大的杂环形成键，从而导致初始咪唑环的膨胀。
但是，进一步的研究表明，有时相同的反应会导致四环咪唑啉环中断。在这种情况下，反应产物（乙二胺衍生物）不包含扩展的杂环，并且在药理学中的有用程度较小，因为它并不总是会产生必要的结果。
该团队决定专注于促进促进杂环综合的因素。他们建议反应的成功取决于取代基团的电子性质的差异。具体而言，他们认为这种差异决定了替代物从周期中一个原子到另一个原子的迁移。
为了更好地理解这种依赖性的性质，化学家合成了13个乙二胺衍生物。乙二胺衍生物是包含两个氨基的有机物质。在不同温度下，将衍生物置于碱性溶液中：从室温到90° - 。
该实验表明，取代基和氮原子之间的键的性质决定了反应速度。如果替代物充当电子受体，即将其与氮靠近的电子对拉开，则该化合物的结构立即改变。
在某些情况下，从一个原子迁移到另一个原子的替代基群不到30秒。相反，将电子对向前推动的电子替代物的化合物缓慢反应，并且需要升高温度。在两种情况下，根本没有进行取代基团的迁移。
“在这项研究中，我们使用了相对简单的化合物作为模型，以更好地了解该行业需求量高的杂环分子中的反应过程。我们已经在使用所获得的数据来合成与反应副产品扩展的杂环的小分子”。，，，，米哈伊尔·克拉萨文（Mikhail Krasavin）说，《化学学士学位》，《生活系统研究所（BFU）研究教授》，天然产品化学系主任（SPBSU）。
来源：https://eng.kantiana.ru/