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研究人员通过化学催化开发了吲

萜类化合物在几乎所有生物体中都是无处不在的。固定剂是通常表现出有效药物特性(例如tryprostatin b)的重要代表。因此,在过去的几十年中,已经致力于吲哚前化的大量努力。

已知的协议通常需要进行多步骤程序,并依靠化学计量启动子的使用。从步进和原子经济学的角度来看,开发直接催化C2的吲哚吲哚基化是高度可取但又具有挑战性的,因为C2位点的亲核性比其他两个位置(N,C3)弱(N,C3)。

在生物合成中,酶吲哚前化通过Friedel-Crafts S进行n1型烷基化源自二甲基亚磷酸二甲基甲基磷酸盐(DMAPP)的前阳离子磷酸离子(PPI)。受此机制的启发,最近由中国科学院(CAS)的达利安化学物理学研究所(DICP)的陈(DICP)领导的团队开发了刘易斯酸催化启用的鉴别剂。欧洲杯线上买球通过使用廉价的2-甲基-3-丁烷-2-ol(Tert- 丙醇)作为前体和刘易斯酸ALCL3作为催化剂,各种色氨酸和色氨酸衍生物可以以高选择性进行C2介质化。值得注意的是,这种实用策略可以应用于基于色氨酸的肽的晚期多样化。这些结果发表在中国催化杂志

陈教授说:“我们的工作代表了新用途的旧反应。对于从事化学的任何人来说,很难想象,由于存在多样的自由NH和OH,因此,色氨酸和基于色氨酸的肽可以以高选择性进行弗里德尔·克劳克斯(Friedel-Crafts)的反应。更重要的是,该策略可以大大缩短吲哚生物碱TryProstatinB的合成。”

这项研究得到了中国国家自然科学基金会(21801239,22071239)的支持。欧洲杯线上买球

资源:http://english.dicp.cas.cn/

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